超全KRAS突变蛋白 助力KRAS靶向药物研发 基础实验 21年9月27日 每日生物评论 取消关注 关注 私信 Ras蛋白是一类大小为21kD左右的单体三磷酸鸟苷（GTP）结合蛋白，为原癌基因RAS的表达产物，其存在于人类的大部分细胞中，能够结合GTP并且具有较弱的GTP水解酶活性。 RAS基因突变是最常见的人类致癌基因突变之一。 RAS基因家族有三个成员，KRAS、NRAS、HRAS，其中KRAS最为常见，是肺癌、胰腺癌、结肠癌等实体肿瘤中常见的致癌基因。 KRAS4A和KRAS4B是KRAS基因的不同剪切产物，其中KR.AS4B是人源细胞中表达的主要类型。 KRAS基因对人类癌症影响很大，大约有30%的癌症患者都存在KRAS突变，而KRAS基因突变主要集中在第12、13及61号密码子位置，其中第12号密码子位置的突变占80%以上，包括G12A、G12C、G12D、G12R、G12S及G12V。 最常见的癌种是非小细胞肺癌。 随着美国FDA宣布，批准安进（Amgen）公司开发的Lumakras（Sotorasib）上市，作为首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法药物，用于治疗肿瘤携带KRAS-G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，不仅具有里程碑式的意义，更是掀起了针对KARS研究的新一轮热潮！
